Un grupo de investigadores del CSIC descubren lo que podría ser el paso previo para el diseño de posibles fármacos

Un estudio llevado a cabo por científicos del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (IQAC-CSIC) del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han descubierto y sintetizado varias moléculas que inhiben el efecto del fármaco anticoagulante más común, la heparina.

Este fármaco es muy útil para tratar a enfermos en riesgo de sufrir trombos, pero en muchas ocasiones es imprescindible bloquear su actuación cuando estos pacientes se enfrentan a intervenciones quirúrgicas para evitar sangrados descontrolados.

Dos de estas moléculas se han probado, con muy buenos resultados, en ensayos con ratones, lo que podría ser el paso previo para diseñar posibles fármacos. Los resultados de la investigación han sido patentados y publicados en la revista The Journal of Medicinal Chemistry (ACS).

En el 2018 la prueba de concepto se publicó como hot paper en la revista Angewandte Chemie International Edition, en la que los investigadores utilizaron sistemas químicos combinatorios dinámicos y consiguieron una molécula sencilla que inhibía in vitro el efecto de la heparina, el fármaco anticoagulante más usado.

En este trabajo, el equipo liderado por Ignacio Alfonso, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña, ha utilizado esta misma metodología para un cribado más amplio, lo que les ha llevado a descubrir moléculas con mayor potencial que han podido dar el salto a ensayos ex vivo e in vivo con ratones. “Los ensayos de coagulación con ratones muestran que las moléculas optimizadas son potentes antídotos con uso potencial como fármacos de reversión de la heparina”, explica el investigador.

La heparina se utiliza ampliamente en clínica principalmente como anticoagulante, pero también como antiviral y anticanceroso. Además, su uso se ha revitalizado aún más con la pandemia del Covid-19, ya que actualmente se está usando como tratamiento preventivo de los trombos producidos en enfermos de coronavirus y en embarazadas. “Aunque es uno de los fármacos anticoagulantes más comunes, no está libre de peligros, y es fundamental contar con una eficiente y variada batería de antídotos” señala Alfonso.

“El tratamiento con heparina es muy común en enfermos con riesgo de presentar trombos sanguíneos. Sin embargo, en algunos casos se dan reacciones alérgicas o sobredosis, que producen la aparición de importantes hematomas o incluso hemorragias incontroladas”, destaca el investigador. “Esto es especialmente crítico en enfermos bajo tratamiento con heparina que necesitan ser intervenidos quirúrgicamente de manera urgente o imprevista (por ejemplo, tras un traumatismo severo o un accidente cardiovascular). En estos casos la inhibición de la heparina circulante en el torrente sanguíneo es imprescindible para evitar complicaciones por sangrado excesivo”, añade.

Fuente: diariodesalud.com